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客观地说，近年来随着社会经济的迅猛发展，大家的生活水平都有了一定的提高。在这种社会环境下，男性健康问题愈发受到重视，各类和男性健康相关的知识科普也越来越多，所以闲暇之余，男性健康问题也会被经常讨论。而早泄（英文简称PE）作为男性健康问题中的常见的男科问题，流行病学研究显示近年来患病率不断增高。但由于公众对男科问题的认知率还比较低，再加上男科问题具有一定的隐私性，所以大家关于男科问题的定性、诊断和治疗等科普知识的了解，相对还比较缺乏，所以严谨、科学、正面的科普就显得很重要。

那么今天就重点来和大家说说关于早泄一个常见的治疗话题，这也是大家比较关心的一个话题。大家都知道，临床上治疗早泄主要以口服药物为主，“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”（SSRIs）就是治疗早泄的一线药物，这种药物可以通过增加神经突触间隙内的“5羟色胺”浓度来治疗早泄，而其他药理性质的西药、外用局麻药和辨证施治的中成药等，只能结合“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”辅助使用治疗早泄。而在“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”中，达泊西汀是代表药物之一。根据国内外文献报道和药理实验研究显示，对比同类药物，达泊西汀的药代动力学较佳，具有药物起效快、药物血浆浓度达峰时间短和不良反应少等优势。

先来看一看，药品市场上达泊西汀的类型、规格剂量和服用剂量

目前药品市场上流通的达泊西汀，根据厂家的不同大致可以分为3-4种，分别是：意大利美纳里尼生生产的进口原研药达泊西汀、国内科伦药业生成的国产仿制药达泊西汀和国内华铂凯盛药业生成的国产仿制药达泊西汀。也就是说，目前市面上经相关部门核准流通的的达泊西汀有3种，一种是进口药，另外两种是国产仿制药。虽然这3种达泊西汀厂家不同，但药物的规格剂量都做到了统一，都是30毫克每粒的单剂量。

从药代动力学角度分析，不同厂家的达泊西汀虽然制作工艺有所不同，但药物的化学结构基本相似，所以评估药物疗效的基本药动学参数都差不多，也就是说国产仿制药达泊西汀和进口药达泊西汀，同样在30毫克单剂量的条件下，视同具有生物等效性，药效基本相似。同时结合药物的药动学参数研究，对于早泄患者而言，口服达泊西汀治疗早泄，一般推荐的单次口服剂量是30毫克。但在特殊情况下可以结合病情调整药物剂量至60毫克（2粒），但在24小时内的最高剂量不应该超过60毫克。

再来分析一下，临床上按需口服达泊西汀的优势和不足之处

根据达泊西汀的药代动力学研究显示，达泊西汀吸收快, 药物吸收后在身体内1个小时，即可达到血浆药物峰值（Tmax），也就是说达泊西汀的药物峰值时间大约是1小时左右。这表明达泊西汀不但起效快，而且一个小时左右即可发挥较佳药效。所以，在药理性质上，临床上偏向把达泊西汀定义为速效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”，因此，在实际临床治疗中，对于早泄患者而言，达泊西汀的给药方式采取按需按次给药口服即可。

虽然达泊西汀的药动学参数具有一定的优势，但并不能说明达泊西汀治疗早泄的具有绝对的优势和疗效。这是因为从药理角度分析，评估药物的疗效除了药代动力学参数之外，患者自身在使用药物的过程中，对药物的易感性、对药物的吸收程度、不良反应耐受情况等，也是评估药物综合疗效的因素。而患者按需按次口服达泊西汀治疗早泄，虽然药物在身体内吸收后达峰时间快，但药物代谢也快，无法快速在身体内达到稳态血药浓度，同时单次给药容易增加神经突触后膜的5羟色胺受体敏感性，受体敏感性增加后神经突触内的5羟色胺浓度反而会产生一过性降低，所以部分早泄患者按需口服达泊西汀，受到上述因素影响，整体治疗效果并不理想。

那么，对于按需口服达泊西汀治疗早泄不佳的患者而言，应该更换药物还是增加药物剂量呢？

先让我们来看看增加剂量的优势和弊端

上面我们说到了，临床上达泊西汀常规的给药方式，就是按需给药。一般情况下，给药的单次剂量是每次30毫克。那么对于按需口服30毫克达泊西汀疗效不佳的患者而言，如果把按需给药的剂量增加到60毫克，疗效会有什么变化呢？

从药理角度分析，30毫克和60毫克达泊西汀都是有效剂量，两种剂量口服后均可在身体内迅速吸收。30毫克剂量的达泊西汀口服后达峰时间（Tmax）大约是1.01个小时。而60毫克剂量的达泊西汀口服后达峰时间（Tmax）大约是1.27个小时。虽然从药物达峰时间上分析，30毫克和60毫克的达泊西汀并无明显差别，但30毫克达泊西汀在身体吸收后所能达到的最高峰值浓度（Cmax）大约是297ng/ml左右，而对比之下60毫克达泊西汀在身体吸收后所能达到的最高峰值浓度（Cmax）大约是498ng/ml左右。这说明增加剂量后，药物在身体内形成的血浆达峰浓度提升明显，而药物的血浆达峰浓度在药动学参数中，是评估疗效最重要的参数之一，因此对于按需服用30毫克达泊西汀疗效不佳的患者而言，提升剂量至60毫克后药物血浆峰值浓度提升明显，疗效也会有较大程度的改善。

虽然增加剂量之后，从药理角度分析药物的药动学参数可以证明药物疗效有所提升，但实验研究证明，药物造成的不良反应也会有一定程度的提升。研究发现，按需口服30毫克和按需口服60毫克达泊西汀，按需口服60毫克达泊西汀产生的头晕、头痛和胃肠道反应等不良反应更加明显，不良反应的类型也会有所增加。这是因为药物最高血浆浓度增高之后，药物基于神经系统的作用能力也会有所提升，在神经传导过程中对5羟色胺和其他神经递质的干扰效应都会增加。但大多数的循证医学数据表明，按需口服60毫克达泊西汀增加的不良反应是暂时的，随着按需给药次数的增加，身体会逐渐耐受药物在身体的浓度值变化，不良反应相较而言会减少减轻。

再来看看更换药物的优势和弊端

临床上，治疗早泄除了达泊西汀之外，优先被推荐使用的就是长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”，包括像帕罗西汀、氟西汀和舍曲林等。所以这边要分析的更换药物方案，特指的就是将速效型的达泊西汀更换为长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”。那么对于按需服用30毫克达泊西汀疗效不佳的患者而言，如果将药物更换为帕罗西汀、氟西汀和舍曲林等长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”，疗效上面会有什么变化呢？

我们仍然要先基于药理角度来分析。前面我们说到了达泊西汀口服后大约1个小时左右药物达峰值（Tmax），而在帕罗西汀、舍曲林和氟西汀这几种药物中，药理研究显示按需服用20毫克帕罗西汀需要5-6小时左右药物达峰值（Tmax）、按需服用50毫克舍曲林需要6-10个小时药物达峰值（Tmax）。而药物达峰值时间（Tmax）是评估药物起效时间的重要药动学参数之一，对比达泊西汀和帕罗西汀、舍曲林等长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”，我们可以发现在起效时间上，帕罗西汀、舍曲林等药物起效时间相对滞后。

虽然按需口服长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”，对比达泊西汀而言起效相对滞后，但起效滞后并不代表总的疗效会更差。根据国内外文献报道和实验研究显示，如果将帕罗西汀、舍曲林和氟西汀等药物的给药方式，从按需口服转变为每日规律给药，可以发现这类长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”经过连续给药7-14天后，便可使药物在身体内达到稳态血药浓度。

同时在保持7-14天连续规律的用药后，由于长效药物规律的给药方式，可降低神经突触后膜羟色胺受体的敏感性，当突触后膜5羟色胺受体敏感性降低之后，神经突触间隙内的总体5羟色胺浓度增高会更加明显，而这种生理特点对比按需口服达泊西汀而言，避免了前面说到的会一过性的增加神经突触后膜5羟色胺受体的敏感性，从而降低神经突触内的5羟色胺浓度。所以总体来说长期规律给药，长效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”治疗早泄的疗效并不亚于速效达泊西汀。根据国外文献报道和实验研究显示，帕罗西汀、舍曲林连续规律给药4周后，早泄患者IELT的提升疗效优于达泊西汀，国内学者也有类似报道。

所以对于按需口服30毫克达泊西汀疗效不佳的早泄患者而言，将药物更换为长效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”，就需要保持连续规律性的给药方式，从而通过达到稳态血药浓度和降低突触后膜5羟色胺受体敏感性来增加治疗疗效。同时药理研究显示按需口服30毫克达泊西汀的药物半衰期（t1/2）是1.2 小时,而像帕罗西汀、舍曲林和氟西汀等长效药药物半衰期平均在20-24个小时，这就说明长效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”代谢的时间更久，药物的有效时间长。对比达泊西汀起效快、代谢快、药物的有效时间短的药理性质而言，长效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”的不良反应相对而言持续时间会更久、也更明显。但是大部分的实验研究表明，基于人体易感性和神经调制的顺应性因素，随着长效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”规律给药时长不断增加，这些不良反应大多会被身体逐渐耐受趋于正常。

重要总结：增加剂量和更换药物，均能不同程度的提高治疗疗效，但也有各自的弊端

对于选择增加剂量解决疗效问题的患者而言，主要弊端在于短期按需服用药物会增加不良反应的表现程度，也会增加不良反应的表现类型，包括头晕头痛和胃肠道反应等症状会更加明显，但随着按需用药次数的增加，身体会逐渐耐受这些不良反应。同时，将30毫克剂量增加至60毫克剂量，这说明按需给药的数量增加，这对于早泄患者而言，会不同程度的提高经济消费支出 ，而这对于短期还处在治疗疗程范围内的早泄患者而言，无疑会降低患者服药的积极性和依从性。

而对于选择更换药物解决疗效问题的患者而言，主要弊端在于给药次数增加、服药的频率较多以及不良反应增加。对比按需服用达泊西汀，长效型“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”药物半衰期时间更久，代谢较慢，所以积累稳态的血药浓度需要保持每天规律的给药方式。同时因为规律连续给药会使药物积累的有效浓度增加，这样会对神经突触内的5羟色胺以及其他神经递质的干扰性更大，所以长期规律给药的药物不良反应也相对更加明显，但总的来说随着身体的逐渐耐受，不良反应会逐渐减少趋于正常。

综上，通过分析增加剂量和更换药物二者之间的各自优势和弊端，我们可以发现，对于按需口服30达泊西汀治疗早泄疗效不佳的情况而言，增加剂量和更换药物两种方式均可以不同程度的提高治疗疗效，但在增加疗效的同时，也存在不同的弊端。所以总的来说对于早泄患者而言，在按需口服30毫克剂量疗效不佳的情况下，具体选择哪种解决方案总体要在医生的评估之下，结合实际的病情情况和自身的协调能力作出选择。

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